药物代谢动力学是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律的一门学科。在创新药物研制过程中，药物代谢动力学研究与药效学研究、毒理学研究处于同等重要的地位，已成为药物临床前研究和临床研究的重要组成部分。

本书重点围绕药物代谢动力学理论及其在新药研究中的作用，与同类书相比，创新之处在于重点介绍现代药物代谢动力学理论及经典药物代谢动力学在新药及其新制剂研究中的应用以及目前迅速发展的药物代谢动力学体外研究模型等新内容。全书共十三章，分别为概述、药物体内转运、药物的代谢研究、经典的房室模型理论、非线性药物动力学、非房室模型的统计矩方法、药物制剂生物利用度及生物等效性评价、临床药物动力学、药代动力学与药效动力学结合模型、生理药物代谢动力学模型及其实践、手性药物的药物代谢动力学、新药临床前药物代谢动力学研究和药动学数据的曲线拟合以及常用软件。书中结合理论列举了一定的实例。

本书可作为高年级本科生、研究生教材使用，也可作为从事药物代谢动力学研究及相关科研人员的参考书。